PIK3CA基因編碼PIK3CA蛋白即PI3Kp110a，是Ⅰ類磷脂酰肌醇-3激酶(PI3Ks)的p110催化亞單位，屬于磷脂酰肌醇-3激酶(PI3Ks)家族。PI3Ks家族參與多種信號通路，調節細胞功能。正常情況下，由其活化產生的類脂產物可作為第二信使結合并激活多種細胞內的靶蛋白，形成一個信號級聯復合物，終調節細胞的增殖、分化、存活和遷移等。在PI3Ks家族中的PI3K-Akt信號通路在人類腫瘤中失調，該通路某些成分的突變所導致的功能獲得或缺失能夠引起細胞轉化。該通路調節腫瘤細胞的增殖和存活，與腫瘤的侵襲轉移行為也密切相關。PIK3CA編碼的PI3Kp110a是目前發現的PI3K家族成員中一個發生體細胞突變而致癌的基因。

PIK3CA是位于3號染色體上的原癌基因，共有20個外顯子。PIK3CA突變約80%發生在螺旋區（Helical）和激酶區（Kinase）這兩個熱點區域，大量數據表明PIK3CA的突變熱點集中在9號外顯子和20號外顯子上，其中常見的三個突變是外顯子20上的H1047R，外顯子9上的E542K和E545K。

這些突變都能導致PI3K的脂質激酶活性增強。已發現在乳腺癌、非小細胞肺癌等多種癌癥中存在PIK3CA基因突變，PIK3CA基因突變引起PI3K/Akt信號通路持續性活化，PI3K作為EGFR下游信號分子被激活，導致腫瘤細胞對EGFR-TKI等藥物的耐藥。 

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